Le développement de radiopharmaceutiques
La radiothérapie métabolique ou vectorisée appliquée en oncologie a conduit à des résultats très convaincants et prometteurs. Pourtant les succès des premières applications de l’iode dans le traitement du cancer de la thyroïde ont été suivis par une longue période apparemment infructueuse sur le plan thérapeutique. Ces années ont cependant permis de comprendre les mécanismes d’action des radio-isotopes, d’évaluer les isotopes les mieux adaptés à la thérapie, d’améliorer les techniques d’imagerie, de développer les techniques de marquage et surtout de trouver des moyens appropriés pour produire des molécules complexes pouvant servir de vecteurs. Les outils et la technologie sont maintenant à disposition des chercheurs. Il faut encore leur laisser le temps de développer les molécules idéales. Les premières molécules efficaces de deuxième génération n’ont vraiment fait leur apparition qu’au début du XXIe siècle. De nombreux produits radiopharmaceutiques sont en cours d’évaluation et d’autres pistes sont étudiées dans les laboratoires de recherche. Néanmoins, le développement d’un médicament nécessite beaucoup de temps et d’argent. L’aspect radiopharmaceutiques apporte une contrainte supplémentaire qui pourtant présente dans certains cas des avantages originaux particuliers Les paragraphes suivants présentent la séquence des différentes étapes du développement d’un médicament, et plus particulièrement d’un produit radiopharmaceutiques, depuis la découverte par les chimistes de la première entité moléculaire jusqu’à l’obtention de l’autorisation de mise sur le marché, en passant par les étapes de vérification des propriétés biologiques, pharmacologiques et toxico- logiques, les essais sur animaux, puis sur l’homme, et enfin la constitution du dossier final.
La phase de découverte des molécules
Un chercheur chargé de «développer un nouveau médicament pour un traitement défini», commence tout simplement par copier. Copier la nature, copier la concurrence. Puis transformer pour améliorer bien sûr, et pour répondre aux souhaits exprimés par les pharmacologues.
Le chimiste modifie la forme et la structure de ces molécules, sur la base de ses connaissances scientifiques et de son expérience, mais aussi de façon intuitive. Chaque nouvelle molécule est testée par les biologistes. Au fur et à mesure de l’évolution des résultats, le chimiste tentera d’améliorer les propriétés de son produit jusqu’à obtenir une famille de nouveaux composés présentant une certaine efficacité. Ceux-ci devront pouvoir être brevetés, donc être originaux.
Cette première étape de mise au point d’un vecteur est en fait indépendante du développement d’un radiopharmaceutique : le nombre de molécules disponibles sur le marché est tellement important qu’il est aujourd’hui inutile de vouloir mettre au point ses propres vecteurs. Tout au plus, le chimiste pourra modifier la structure de la molécule pour en améliorer une propriété particulière. En revanche, il lui faudra trouver un moyen d’intégrer ou de greffer un radio-isotope sur le vecteur sans en affecter les propriétés biologiques.
Des estimations récentes montrent qu’en moyenne une molécule sur 4 000 à 5 000 seulement deviendra un médicament et il faut plusieurs vies de chimistes pour en synthétiser autant. Comme les radiochimistes n’utilisent comme point de départ que ces molécules commercialisées, leur chance de les transformer en radiopharmaceutiques sont beaucoup plus grandes. La durée de « découverte » d’un radiopharmaceutique est réduite d’autant.
Vidéo : Le développement de radiopharmaceutiques
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